厄贝沙坦片属于治疗心血管疾病的常用药，商品名为吉加。那么，厄贝沙坦片有什么药理毒理和药代动力学研究？
厄贝沙坦片
生产厂家：Sanofi Winthrop Industrie
功能主治：厄贝沙坦片：治疗原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。
用法用量：厄贝沙坦片：通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150 mg，饮食对服药无影响。一...
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厄贝沙坦片的药理毒理为
厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
厄贝沙坦片的药代动力学为
据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60～80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
