对氨基水杨酸异烟肼片为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此,对氨基水杨酸异烟肼片在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和对氨基水杨酸异烟肼片后发现,12小时INH血浓度仅有0.03mg/L,对氨基水杨酸异烟肼片却有2.6mg/L;14小时INH血浓度已为0,对氨基水杨酸异烟肼片仍高达2mg/L,为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用,同时也延迟了细菌耐药性的产生。
临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,对氨基水杨酸异烟肼片的抗结核疗效显著优于INH,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明,对人工感染的小白鼠,对氨基水杨酸异烟肼片抗结核效力约为INH的5倍;对氨基水杨酸异烟肼片每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。
临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,对氨基水杨酸异烟肼片的抗结核疗效显著优于INH,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明,对人工感染的小白鼠,对氨基水杨酸异烟肼片抗结核效力约为INH的5倍;对氨基水杨酸异烟肼片每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。
对氨基水杨酸异烟肼片与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药,也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。