托吡酯片的药代动力学是哪些呢？

托吡酯片推荐从低剂量开始治疗，逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50mg开始，服用1周。那么，托吡酯片的药代动力学是哪些呢？

托吡酯片主要成分为托吡酯。其化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式：C12H21NO8S。分子量：339.36。

托吡酯片的功能主治是用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2～16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

托吡酯片的药代动力学是与其它抗癫痫药物比较，托吡酯的药代动力学特点为：更长的半衰期，线性药代动力学，主要经肾清除，蛋白结合不显著，不具有临床相关活性代谢物。托吡酯不是药物代谢酶的强诱导剂，食物不影响药物吸收，不需要进行日常的血药浓度监测。在临床研究中发现，在托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无一致相关性。托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受试者口服托吡酯100mg可在2－3小时（Tmax）后达到平均血浆峰值浓度（Cmax），为1.5μg/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C－托吡酯的平均吸收程度为81％。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般来说，有13－17％的托吡酯与血浆蛋白结合。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低，血浆浓度在4(g/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量成反比。单次给药剂量在100－1200mg范围内，其平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50％。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。在健康志愿者中托吡酯不被广泛地代谢（约等于20％）。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50％的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C－托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3％。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除（至少为剂量的81％）。约有66％的14C－托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg，每日两次，和口服100mg，每日两次，其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。

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