头孢丙烯干混悬剂的药代动力学是有哪些呢？

头孢丙烯干混悬剂为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。该药的杀菌机制是通过细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，阻碍细菌细胞壁的合成，从而导致细菌的溶解死亡。那么，头孢丙烯干混悬剂的药代动力学是有哪些呢？

头孢丙烯干混悬剂口服。配制方法：加适量温开水（每包至少20ml）配制成溶液，摇匀后服用。未进行配制后溶液稳定性考察，建议即配即用。

头孢丙烯干混悬剂主要成份是头孢丙烯。其化学名为：（6R，7R）-7-[（R）-2-氨基-2-（对羟基-苯基）乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫杂--1-氮杂双环-（4，2，0）辛-2-烯-2-羧酸-水合物。

头孢丙烯干混悬剂的药代动力学是已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg，总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2～20μg/ml范围内，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收（AUC）和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.7肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物蓄积现象。肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确（见注意事项与剂量和用法）。头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。老年人（≥65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35%～60%，女性AUC较男性AUC高15%～20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量的药物（＜服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25～3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。进行了儿童患者（6个月到12岁）和成人患者口服相应剂量后的比较研究。儿童给药后1-2小时可达到最高浓度，血浆消除半衰期约1.5小时。一般，儿童患者给药剂量为7.5、15、30mg/kg的达到的血浆浓度分别与成人服用250、500、1000mg剂量相当。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。