H2蛋白激酶阻断药可选择性阻断壁细胞H2蛋白激酶，抑制基本胃液代谢和夜间胃液代谢，抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃液代谢。常见的药物有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁。这些药物大多口服消化吸收良好，有些药物有第一级消除，绝大多数是通过肾脏排出的原型。
这种药物可以选择性地阻断胃粘膜细胞H蛋白激酶抑制胃酸代谢，对五肽胃泌素、胆碱受体激动药和交感神经激动引起的胃液代谢也有显著的抑制作用。此外，H蛋白激酶阻断药也具有免疫功能缓冲作用。研究发现，亚硝胺对免疫细胞和细胞免疫有抑制作用，其系统和亚硝胺对免疫特异性体细胞（特别是T细胞）有作用H2蛋白激酶引起亚硝胺诱生的抑制因素(HSF)相关。西咪替丁等因为阻断了T体细胞H2蛋白激酶，降低HSF亚硝胺的免疫抑制效果大大逆转。
关键用于胃和十二指肠溃疡、消化道出血、胃液代谢过多、食管炎等。；也可用于反流性食管炎、应激性溃疡引起的胃液代谢增加。
偶尔会出现便秘、皮疹、恶心呕吐、腹泻、发烧、腹胀、皮疹、头痛、头晕等疾病。静脉滴速过快，会减缓心跳，削弱心脏的闭合力。西米替丁有许多副作用。长期使用可引起内分泌紊乱。男性可导致阳痿、胸部发育等，女性可导致牛奶溢出。肾功能差的老年人可能患有精神障碍、幻觉等神经中枢疾病。
西米替丁是一种肝药酶缓聚剂，可抑制肝药酶，抑制华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥钠、地西安、普萘洛尔的新陈代谢。上述药物的使用量应尽可能调整。儿童和肝肾功能不全者应谨慎使用西米替丁和雷尼替丁，孕妇不得使用。
(注:所述内容仅作详细介绍，药品应用必须在正规医院的具体指导下进行)
