咪康唑是高效、安全、广谱抗真菌药,对致病性真菌几乎都有作用。其机理是抑制真菌细胞膜的固醇合成,影响细胞膜通透性,抑制真菌生长,导致死亡。在4微克/毫升以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌,其中新型隐球菌,念珠菌和粗孢子菌对本品均敏感,皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感,但曲霉菌较差。另外,咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有抗菌作用。用于皮肤真菌感染,如手、足、体、股癣。利福平胶囊适应症/功能主治:1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。2、本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗等。利福平胶囊可以与咪康唑或酮康唑合用吗?
利福平胶囊的主要成份为利福平。为胶囊剂,内含鲜红色或暗红色的结晶品性粉末。
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2?)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故利福平胶囊不宜与咪唑类合用。
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