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吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有哪几点?

发布时间:2022-05-11 06:20 相关企业:AstraZeneca Pty Ltd

吸入用布地奈德混悬液为细微颗粒混悬液,静置后有细微颗粒沉淀,振摇后成白色或类白色混悬液。那么,吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有哪几点?下面让小编为你介绍吧。

吸入用布地奈德混悬液

吸入用布地奈德混悬液 生产厂家:AstraZeneca Pty Ltd 功能主治: 治疗支气管哮喘。  可替代或减少口服类固醇治疗。  建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。 用法用量:。
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布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻,且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且长期单独使用的病人中,有50%的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(>1%)包括:声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发现口咽念珠菌病,可用适当的抗真菌药治疗,并继续使用布地奈德。让病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的发生率减至最低。偶见下列不良反应报道(<1%):喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤反应(如:荨麻疹、皮疹和皮炎)。精神症状,如:神经质、烦燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮质激素都有报道。罕见布地奈德在气道高反应性病人中引起支气管收缩。

吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有:

布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300升,在儿童中为3.1~4.8升/千克,显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0~96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84升/小时,儿童为每千克1.5~2升/小时。2006-1-2712:59:22xuxiang。

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