维格列汀片的主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,服用维格列汀片会出现肝功能障碍吗?
维格列汀片是一种选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,维格列汀片给药后能快速抑制DPP-4活性,维格列汀片使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高,维格列汀片具有增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,维格列汀片具有促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。维格列汀片通过增加内源性GLP-1水平,维格列汀片还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,维格列汀片能使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。
维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,维格列汀片会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。
维格列汀片用于治疗2型糖尿病。维格列汀片可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖;维格列汀片可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不适合使用二甲双胍;维格列汀片可与噻唑烷二酮类药物,当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。
服用维格列汀片罕见有肝功能障碍(包括肝炎)报告。在报告病例中,患者一般未出现临床症状且无后遗症,停药后肝功能检测结果恢复正常。从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出,50mg维格列汀(每日给药1次)给药组、50mg维格列汀(每日给药2次)给药组和所有的对照组,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高≥正常值(ULN)上限3倍的发生率(即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常)分别为0.2%、0.3%和0.2%。转氨酶水平的升高,一般无症状、非进展性、同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。