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药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么吡美莫司乳膏(爱宁达)的药物代谢动力学是怎么样的?

吡美莫司乳膏

吡美莫司乳膏 生产厂家:Novartis Pharma Produktions GmbH 功能主治:适用于无免疫受损的2岁及2岁以上轻度至中度异位皮炎(湿疹)患者。短期治疗疾病的体征和症状。 长期间歇治疗,以预防病情加重。 用法用量:1、吡美莫司乳膏应由对异位性皮炎局部用药治疗有临床经验的医师开具处方。2、临床试...
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1、动物实验资料:在小型猪单次皮肤给药(半封包22小时)后,吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮肤用药部位,药物活性成分相关物质的量(几乎为吡美莫司原型),持续10天没有明显改变。

2、人体研究资料:1)成人的吸收情况(1)对12名患有异位性皮炎的病人(成人)进行了吡美莫司系统吸收情况的研究,患者每日使用吡美莫司乳膏两次,为期3周。受累皮肤面积(BSA)范围为15—59%。77.5%的吡美莫司血药浓度低于0.5ng/ml,99.8%的吡美莫司血药浓度低于1ng/ml。仅见于在一名患者吡美莫司的最高血浓度为1.4ng/ml。

(2)40名成人患者使用吡美莫司乳膏治疗1年,基线状态时受累皮肤面积为14-62%,98%的患者吡美莫司血浓度低于0.5ng/ml。测得的最高血浓度为0.8ng/ml,仅见于治疗第6同的两名患者。此后,在12个月的治疗中,任何一名患者的血浓度都没有升高。在8名成人异位性皮炎患者中对AUC水平进行了定量,AUC(0-12小时)的值为2.5-11.4ng.h/ml。

2)儿童的吸收情况(1)在58名年龄为3个月至14岁的儿科病人中进行了吡美莫司的系统吸收情况的研究,患者受累皮肤面积为10-92%,使用吡美莫司乳膏,每日两次,为期3周,其中5名患者因而治疗达1年。

(2)在此组患者中,吡美莫司血浓度持续较低,且与皮疹的面积或治疗时间无关。血药浓度变化范围与成人患者相似。大约60%的血液样本低于0.5ng/ml,97%的血液样本低于2ng/ml。最高的血浓度为2.0ng/ml,出现在两名儿童患者,年龄为8个月至14岁。

(3)在婴儿(年龄为3-23个月),所观察到的最高的血浓度为2.6ng/ml,仅见于一名患者。在5名治疗时间长达1年的儿童中,血药浓度持续较低(最高的血浓度为1.94ng/ml,仅见于一名患者)。在12个月的治疗期间,每个患者的血药浓度都没有升高。

(4)8名年龄为2-14岁的患者,AUC(0-12)小时范围为5.4-18.8ng.h/ml。AUC变化范围在受累面积小于40%的患者和受累面积大于等于40%的患者相当。在临床药理学研究中,治疗的最大表面积为92%。在三期临床试验中治疗的最大体积至100%。

以上信息源于的收集与整理,由于不同患者的具体患病情况不尽相同,所以我们建议您可以咨询专业人士,欢迎咨询我们的药店客服或者拨打我们的热线电话:,我们竭诚为您服务。

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