孟鲁司特钠咀嚼片为粉红色椭圆形片。孟鲁司特钠咀嚼片的主要成分为孟鲁司特钠。那么,孟鲁司特钠咀嚼片会出现瘙痒现象吗?
孟鲁司特钠咀嚼片在体外使用人肝微粒体进行的研究显示,细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。孟鲁司特钠咀嚼片口服同位素标记的孟鲁司特后,在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑,孟鲁司特钠咀嚼片及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。
孟鲁司特钠咀嚼片治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。孟鲁司特钠咀嚼片几乎被完全代谢。孟鲁司特钠咀嚼片在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
孟鲁司特钠咀嚼片上市使用后有以下不良反应报告:超敏反应(包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋,激惹、包括攻击性行为,烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻,ALT和AST升高,罕见的胆汁淤积性肝炎;关节痛,包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加,挫伤;心悸和水肿。