坎地沙坦酯片用于治疗原发性高血压。禁用于对本制剂的成分有过敏史的患者。主要成分为坎地沙坦酯。那么,肝功能障碍患者使用坎地沙坦酯片是怎样呢?
坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前体药,坎地沙坦酯片在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦酯片的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦酯片与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。坎地沙坦酯片极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦酯片主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。坎地沙坦酯片用于高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦酯片的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦酯片的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
坎地沙坦酯片对有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药。
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