氟康唑胶囊为白色或类白色结晶粉末,微溶于水。主要成份是氟康唑。化学名:-(2,4-二氟苯基)--(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。分子式:C13H12F2N6O。分子量:306.28。那么,氟康唑胶囊的作用机制是怎样呢?
氟康唑胶囊为白色或类白色结晶粉末,微溶于水。
氟康唑胶囊的药代动力学是口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
氟康唑胶囊用于隐球菌性脑膜炎及其他部位隐球菌感染,常用剂量为第1日0.4g,以后一日0.2~0.4g。疗程视服药后临床及真菌学反应而定,但对隐球菌性脑膜炎而言,治疗期一般为脑脊液菌检转阴后,再持续6~8周。
氟康唑胶囊的儿童用药是对小儿的影响缺乏充足的研究资料,虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3~6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应,但小儿仍不宜应用。
氟康唑胶囊的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
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