西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。那么,西罗莫司片的老年患者用药是怎样呢?
西罗莫司片为细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢,并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此,西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。
西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收,西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;西罗莫司片在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。
西罗莫司片的老年患者用药:在西罗莫司片的临床试验中,未包括足够数量的65岁及以上的患者,以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司全血谷浓度数据提示,对于老年肾移植患者,不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说,对于老年患者的剂量选择应谨慎,考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他合并症或合用其他药物的发生频率较高,通常从剂量范围的低端开始治疗。