自从1935年第一个磺胺药应用于临床和1941年青霉素问世后，抗菌药物迅速发展，目前应用于临床的已有200余种，治愈并挽救了无数患者的生命。
抗菌药物存在以下问题:
抗菌药物的耐药性。在青霉素刚刚应用于临床之后几年，临床医师就发现一些细菌产生耐药性。随着大量抗菌药物临床应用，抗菌药物耐药性问题就像滚雪球一样严重地影响临床医疗和病人安全。对多种药物产生耐药性的结核病菌不再局限出现于某个国家和地区，每年都会使数以万计的病人死亡。
抗菌药物毒副反应。一些药物具有耳毒性或肾毒性、肝毒性，如耳毒性药物使用不当，是造成药物继发性耳聋的主要原因。一些药物会造成造血系统的影响，还有一些药物可能影响儿童骨骼、牙齿的生长发育。妊娠期和哺乳期抗菌药物使用有可能对胎儿和婴儿产生不良影响。
抗菌药物造成的菌群失调、二重感染和院内感染。长期使用广谱抗生素和联合使用抗生素可能造成人体正常菌群的失调，引发二重感染或霉菌感染，也是造成院内感染的主要因素之一。
抗菌药物引起人体的变态反应。如青霉素、链霉素、磺胺等可引起人体的变态反应，如处理不当，会危及患者的生命。
抗菌药物资源有限，研发费用昂贵。抗菌药物在大体分类上(包括抗真菌药在内)一般分十三类左右，近年来，虽然各国抗菌药物研发力度都很大，但是仍然没有摆脱目前的药物分类范围。而且，一个可以在临床上市使用的抗菌新药研发费用在10亿美元以上，周期10年而一代耐药菌的产生只要两年。抗菌药物的研制速度远低于耐药细菌的发展速度。如不正确合理应用，发生耐药导致疗效下降，会造成巨大的经济损失。
