吗替麦考酚酯分散片的主要成分为吗替麦考酚酯。用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。那么,吗替麦考酚酯分散片的药物过量是怎样呢?
吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。吗替麦考酚酯分散片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。吗替麦考酚酯分散片口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
吗替麦考酚酯分散片在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。吗替麦考酚酯分散片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),吗替麦考酚酯分散片无药理活性。
吗替麦考酚酯分散片代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,吗替麦考酚酯分散片多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。吗替麦考酚酯分散片对移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。
吗替麦考酚酯分散片的药物过量:在人类尚无MMF药物过量的报道。血透不能清除MPA,当MPA浓度极高时(>100微克/毫升),能清除小部分MPAG。MPA可通过药物排出增加(如:给予消胆胺)而得到清除。