西罗莫司口服溶液的主要成份为西罗莫司。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,西罗莫司口服溶液的哺乳期妇女用药是怎样呢?
西罗莫司口服溶液在细胞中,西罗莫司口服溶液与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。西罗莫司口服溶液的FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合,并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
西罗莫司口服溶液为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司口服溶液在所有的生物基质中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。西罗莫司口服溶液在人的全血中,西罗莫司为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司口服溶液的哺乳期妇女用药:尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌,以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应,应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。