依木兰(硫唑嘌呤片)用于抑制系统性红斑狼疮,皮肌炎、多发性肌炎、自体免疫性慢性活动性肝炎、寻常天疱疮、结节性多动脉炎、自体免疫性溶血性贫血、慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。那么,本品的说明书有哪几点?
主要成份:硫唑嘌呤,其化学名称为:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。
性状:本品为淡黄色片。
功效:急慢性白血病,后天性溶血性贫血,慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬变,甲状腺机能亢进,重症肌无力等症状。
规格型号:50mg*100s
用法用量:
1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2.异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3.白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
不良反应:较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
禁忌:已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项:致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
儿童用药:尚不明确。
老年患者用药:尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药:可致畸胎,孕妇忌用。
药物相互作用:别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
药理毒理:在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
药代动力学:硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。
贮藏:遮光,密封保存。
包装:50毫克*100片/盒。
有效期:60月
生产企业:德国ExcellaGmbH