佳维乐的主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,佳维乐的药物过量是怎样呢?
佳维乐用于治疗2型糖尿病。佳维乐可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖;佳维乐可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不适合使用二甲双胍;佳维乐可与噻唑烷二酮类药物,当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。
佳维乐是一种选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,佳维乐给药后能快速抑制DPP-4活性,佳维乐使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高,佳维乐具有增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,佳维乐具有促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。
佳维乐通过增加内源性GLP-1水平,佳维乐还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,佳维乐能使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳维乐在高血糖期间,佳维乐通过升高肠降血糖素水平,佳维乐具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,佳维乐会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。佳维乐已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。
佳维乐的药物过量:有关药物过量可能的症状信息,是从一项在健康受试者中进行的、维格列汀给药10天、剂量递增的耐受性临床研究中获得。在400mg剂量组中,有3例患者出现肌肉痛,个例患者表现为轻度和暂时性的感觉异常、发热、水肿和暂时性的脂酶水平升高。在600mg剂量组中,有1名受试者出现手部和足部水肿,肌酸磷酸激酶(CPK)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、C-反应蛋白和肌红蛋白水平增加。另有3名受试者出现足部水肿,其中2名受试者同时还出现感觉异常。停止试验用药后,所有受试者出现的症状和化验结果异常均不需要治疗即可自行恢复。