吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是什么？

吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)，本品为细微颗粒混悬液，静置后有细微颗粒沉淀，振摇后成白色或类白色混悬液。那么，吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是什么？

动物与人体研究表明，在一很大的剂量范围内其局部抗炎作用与全身糖皮质激素作用之间有一优越的比例，这是因为布地奈德经全身吸收后，首次通过肝脏约85～90%被降解，且形成的代谢物的生物活性较低。检测局部甾体激素在人体中抗炎作用的皮肤漂白试验中，布地奈德的强度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。

布地奈德90%在首过代谢时失活，经代谢形成极性强的代谢物，其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部，布地奈德的分布容积在成人约300升，在儿童中为3.1～4.8升/千克，显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时，儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中，吸入氚标记的布地奈德后，在尿中检出用量的31.8±7.5%，在粪便中发现15.1±4.3%(0～96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率，在成人为84升/小时，儿童为每千克1.5～2升/小时。2006-1-2712：59：22xuxiang。

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