盐酸替扎尼定片的镇静作用是怎样呢？

盐酸替扎尼定片的主要成份为盐酸替扎尼定，其化学名为5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-苄硫噻嗪盐酸盐。那么，盐酸替扎尼定片的镇静作用是怎样呢？

盐酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。盐酸替扎尼定片为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，盐酸替扎尼定片可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。盐酸替扎尼定片的动物试验显示，盐酸替扎尼定片对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，盐酸替扎尼定片对单突触脊髓反射的作用弱。盐酸替扎尼定片对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。

盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，盐酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。盐酸替扎尼定片口服吸收良好，盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。

盐酸替扎尼定片的镇静作用：通过多剂量设有对照的临床研究表明，48%的病人主述出现此不良事件，其中10%的患者比较严重，而对照组仅有不到1%，并且，镇静效应在调整剂量的第一周后达高峰，在维持给药期基本稳定；单剂量研究发现，该作用存在剂量依赖性，在服用该药后30分钟开始出现，1.5h达高峰，一般持续6h，剂量过大（16mg）有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，对照组或者8mg剂量组仅有13%。镇静作用可能干扰病人的日常生活活动。因此，病人应该被告知该药有镇静作用，而某些职业如驾驶员，操作机械的需要集中注意力病人更应警惕，并同时提醒，如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物（如氯苯氨丁酸，苯二氮卓类，乙醇等）时，其镇静作用将被加强。