希舒美每片含阿奇霉素二水化合物相当于0.25g阿奇霉素。希舒美为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,希舒美的肝毒性是怎样呢?
希舒美约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出,且大部分在最初24小时内排出。希舒美口服后主要以原形经胆道排出。希舒美在人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。希舒美比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果,发现代谢产物不具有抗菌活性。
希舒美口服后,希舒美广泛分布于全身,希舒美的生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。希舒美组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),希舒美单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。希舒美的血浆消除半衰期与2-4天时的组织消除半衰期密切相关。
希舒美的肝毒性:由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道,其中某些病例可能导致死亡。如果出现肝炎的体征和症状,应立即停用阿奇霉素。
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