吉非替尼片的主要成分是什么?药理作用是怎么样?

吉非替尼片，2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物，为褐色，圆形，薄膜衣片。那么，吉非替尼片的主要成分是什么?药理作用是怎么样?

吉非替尼片主要成份为吉非替尼，其化学名称为：N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。吉非替尼片用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。

对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用吉非替尼片治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。