恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。那么,恩替卡韦胶囊的吸收是怎样呢?
恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收的影响,进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩替卡韦胶囊会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,恩替卡韦胶囊的药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。恩替卡韦胶囊应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。恩替卡韦胶囊在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦胶囊的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩替卡韦胶囊的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。
恩替卡韦胶囊的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明恩替卡韦胶囊广泛分布于各组织。恩替卡韦胶囊的体外实验表明该品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑恩替卡韦(15张)制剂或诱导剂。
恩替卡韦胶囊的吸收:健康人群口服用药后,本品被迅速吸收,0.5至1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6~10天后可达稳态,累积量约为两倍。