眼底出血是许多眼底血管性病变的一种共同的表现。全身性血管、血液性病变都可以从视网膜及其血管反应出来,同时也可直接引起视网膜的出血性病变。贝前列素钠片成人每日40μg,每日3次,饭后服用。贝前列素钠片的主要成份为贝前列素钠。分子式:C24H29NaO5,分子量:420.48,为白色至淡黄白色薄膜衣片,除包衣后显白色。贝前列素钠片的药代动力学:1.血浆中浓度:8名健康成年人1次口服贝前列素钠10ug时,Tmax为1.42小时,Cmax为0.44ng/mL、半衰期为1.11小时。另外,连续10日口服贝前列素钠50ug/次,1日3次,最高血浆原药浓度是0.3-0.5ng/mL,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。2.代谢、排泄:12名健康成年人1次口服贝前列素钠50ug后,24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形式的原形物和β-氧化物的比率分别是14%和70%。眼底出血患者可以服用贝前列素钠片吗?
贝前列素钠片的禁忌如下:
1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服贝前列素钠片(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。
2.出血的患者(如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用贝前列素钠片可能导致出血增加)禁服贝前列素钠片。
贝前列素钠片功能主治:改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。
贝前列素钠片药理毒理1.抗血小板作用:末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集话导物质引起的人血小板聚集,对人血小板凝集块有溶解作用(体外实验)。扩张血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮肤血流量增加。末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。另外,对K+、PGF2α引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用(体外实验),增加狗各脏器血管的血流量。对病理模型的作用:慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制缺血性病变的恶化和血栓形成。2.血栓模型:对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。3.皮肤溃疡模型:促进由醋酸引起的大鼠皮肤溃疡的愈合。4.作用机制:与前列环素一样,本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体,激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,从而有抗血小板和扩张血管的作用。5.急性毒性试验:经口给予小鼠和大鼠本品的LD50为11.6-48.3mg/kg,狗经口给予本品5、10、20mg/kg时未出现死亡。6.抗原性试验:用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。
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