盐酸达泊西汀片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。那么,盐酸达泊西汀片可以用于病窦综合征患者吗?
盐酸达泊西汀片治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。盐酸达泊西汀片对人类的射精主要由交感神经系统介导。盐酸达泊西汀片对射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。
盐酸达泊西汀片的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。盐酸达泊西汀片在尿中未检测到原形活性物质。盐酸达泊西汀片能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。盐酸达泊西汀片在体外,盐酸达泊西汀片99%以上的必利劲可与人血清蛋白相结合。盐酸达泊西汀片的活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。
盐酸达泊西汀片可快速分布,平均稳态分布容积为162L。盐酸达泊西汀片在人体经静脉注射给药后,所估计的必利劲的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。盐酸达泊西汀片每日服用达泊西汀药物蓄积很小。盐酸达泊西汀片口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。
盐酸达泊西汀片禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。盐酸达泊西汀片禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV级),没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征),明显的心肌缺血和瓣膜疾病】。盐酸达泊西汀片既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用,也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样,在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂。