盐酸吡格列酮片用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。主要成份为盐酸吡格列酮。化学名:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。那么,盐酸吡格列酮片与二甲双胍类药物联合使用是怎样呢?
盐酸吡格列酮片每天给予10次后,盐酸吡格列酮片及其活性代谢物的血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,盐酸吡格列酮片的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,盐酸吡格列酮片约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。
盐酸吡格列酮片与磺酰脲类不同,盐酸吡格列酮片不是一个胰岛素促分泌药。盐酸吡格列酮片的作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
盐酸吡格列酮片与二甲双胍类药物联合使用时,本品的初始剂量可为1片或2片,二甲双胍类药物可维持不变。一般而言,二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
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