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替吉奥片为复方制剂,其组份为:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。那么,哪些患者慎用替吉奥片呢?

替吉奥胶囊

替吉奥胶囊 生产厂家:山东新时代药业有限公司 功能主治:不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 用法用量:替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者: 一般情况下,根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服,连续给药28天,休息14天,为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计) <1.25 每次40mg 1.25-<1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,且医师判断有必要增量时,则可按照上述顺序增加一个剂量等级,上限为75mg/次。如需减量,则按照剂量等级递减,卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天,给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2,为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项: 可根据患者情况,参照下述标准增减给药量,每个周期内增量不得超过一个剂量等级。 减量 首次剂量 增量 停药 每次40mg 每次50mg 停药每次40mg 每次50mg 每次60mg 停药每次40mg每次50mg 每次60mg 每次75mg 若需缩短化疗间期,须确认无本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,但化疗间期不得少于7天。不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实(无临床用药经验)。 为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应,每次化疗开始前须进行实验室检查(血常规和肝肾功能),全面观察患者的状况,化疗期间至少每2周进行1次检查。如发现任何异常,必须采取相应措施,如延长化疗间期、按上述规定减量或停药。第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查(详见【临床试验】)。 基础研究(大鼠)发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度,导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱,从而降低本药的抗肿瘤作用,故须餐后服用。 患者使用注意事项: 患者用药时应注意: 本药为铝塑泡罩包装(PTP),应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。曾有报道患者误将铝箔板服下,导致食道穿孔,引起严重并发症如纵膈炎。
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替吉奥片是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,替吉奥片口服给药后在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。替吉奥片主要在肝脏分布,替吉奥片对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,替吉奥片可以增强了抗肿瘤作用。替吉奥片口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。替吉奥片服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。

替吉奥片为白色片。替吉奥片用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。替吉奥片对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,替吉奥片以及对人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥片对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。以下患者应慎用替吉奥片:

(1)骨髓抑制患者。

(2)肾功能障碍患者。

(3)肝功能障碍患者。

(4)合并感染的患者。

(5)糖耐量异常的患者。

(6)间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。

(7)心脏病患者或既往有心脏病史的患者。

(8)消化道溃疡或出血的患者。

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