盐酸可乐定片的主要成份为盐酸可乐定。化学名:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。那么,盐酸可乐定片的毒理研究有哪些呢?
盐酸可乐定片的毒理研究是:
盐酸可乐定片直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
盐酸可乐定片为白色片。用于高血压(不作为第一线用药);高血压急症;偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
盐酸可乐定片的毒理研究:小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。