西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。主要成份为西罗莫司。那么,服用西罗莫司片会增加感染机会吗?
西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片的实验模型研究表明,西罗莫司片可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物(肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓)的存活期。西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。
西罗莫司片能抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。西罗莫司片在细胞中,西罗莫司片与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
西罗莫司片为免疫抑制,免疫抑制有可能增加对感染的易感性,并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤癌)的机会。在试验1和试验2中,西罗莫司片治疗组的患者,淋巴瘤和淋巴组织增生的发生率为0.7-3.2%,而硫唑嘌呤和安慰剂对照组的发生率为0.6-0.8%。免疫系统过度抑制也会增加感染的易感性,包括机会性感染,如肺结核、致命性感染和败血症。西罗莫司片仅供对免疫抑制疗法和治疗实体器官移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备有相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。